Медикаменти за лечение на сънливост

Медикаменти за лечение на сънливост

Медикаменти за лечение на сънливост. Модафинил е стимулиращо лекарство, което обикновено е безопасно, понася се добре и носи много нисък потенциал за злоупотреба и зависимост. Използва се за лечение на прекомерна сънливост през деня, свързана с нарколепсия, нарушение на работната смяна на съня и обструктивна сънна апнея. За тези състояния той често се използва заедно с други вещества и начина на живот. Повечето пациенти могат безопасно да приемат модафинил, въпреки че той трябва да се използва внимателно при пациенти със структурно сърдечно заболяване, тежко чернодробно увреждане или анамнеза за психоза / мания. Въпреки че не се препоръчва специфично наблюдение за пациенти на модафинил, медицинските сестри, фармацевтите и лекарите трябва да са наясно с разнообразието от възможни лекарствени взаимодействия, особено орални контрацептивни хапчета. Ето защо предписващият лекар трябва да се консултира с фармацевт и да ги накара да извършат задълбочена оценка на всички съществуващи лекарства.

Механизъм на действие

Известно е, че модафинил е слаб инхибитор на обратното поемане на допамин, което може да бъде неговото основно клинично важно свойство. Той има малък или никакъв афинитет in vivo към транспортерите на серотонин (5HT) или норепинефрин (NE), въпреки че са наблюдавани повишени концентрации на NE и 5HT в префронталната кора и хипоталамуса след прилагане на модафинил, вероятно като косвен ефект от увеличения извънклетъчен допамин . Освен това модафинил се предполага, че увеличава сигнализирането в хипоталамусния орексин и хистамин невротрансмитерните пътища , а проучвания върху животни също предполагат глутаматергичен ефект.  Потенциално предимство на модафинил е неговата много ниска наблюдавана склонност към причиняване на еуфорични ефекти, свързани с традиционните психостимуланти (напр. Кокаин, амфетамин). Това се дължи на разликите във взаимодействието му с допаминовия транспортер на молекулярно ниво.  В няколко лабораторни проучвания върху здрави индивиди е доказано също така, че модафинил намалява еуфоричните ефекти на кокаина.

Указания при прием

Модафинил се предлага изключително под формата на орални таблетки; обичайната доза е 200 mg веднъж дневно. Той е неразтворим във воден разтвор и поради това не може да се прилага интравенозно. Елиминационният полуживот на единична доза при здрави индивиди е приблизително 15 часа. Максималната плазмена концентрация се достига 2-4 часа след приложението. Модафинил се подлага на чернодробен метаболизъм по множество пътища, включително CYP3A4. 80% от дозата се възстановява в урината под формата на метаболити. Известно е, че тежките бъбречни и / или чернодробни увреждания причиняват значително повишена концентрация на лекарството в стационарно състояние. Намаляването на дозата се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно увреждане.